Deunydd Crai Sildenafil CAS 139755-83-2

Mae Sildenafil (Rhif CAS. 139755-83-2) yn bowdwr crisialog gwyn gyda'r fformiwla moleciwlaidd C22H30N6O4S a dwysedd o 1.39 g/cm3. Mae'n gyffur ar gyfer trin camweithrediad erectile mewn dynion, a ddarganfuwyd yn ddamweiniol yn ystod datblygiad cyffuriau ar gyfer clefydau cardiofasgwlaidd. Fe'i gelwir yn gyffredinol wrth ei enw masnachol Viagra. Mae'n atalydd dethol o phosphodiesterase (PDE) V, gan wella ymateb ffisiolegol codi penile a achosir gan DIM rhyddhau mewn ymateb i ysgogiad rhywiol. Fe'i defnyddir yn bennaf ar gyfer camweithrediad erectile.

1. Ar gyfer y rhan fwyaf o gleifion, y dos a argymhellir yw 120 mg, a gymerir yn ôl yr angen tua 1 awr cyn gweithgaredd rhywiol, ac mae angen ysgogiad rhywiol ar ôl ei roi. Fodd bynnag, gellir ei gymryd unrhyw bryd o fewn 0.5-4 awr cyn gweithgaredd rhywiol. Yn seiliedig ar effeithiolrwydd a goddefgarwch, gellir addasu'r dos dyddiol i rhwng 150 mg, ond ni ddylid ei gymryd fwy nag unwaith y dydd.

• Dos ar gyfer annigonolrwydd arennol: Y dos cychwynnol a argymhellir ar gyfer cleifion ag annigonolrwydd arennol difrifol (lle mae cliriad creatinin yn llai na neu'n hafal i 30 ml / mun, a AUC a cmax bron yn dyblu) yw 25 mg.
• Dos ar gyfer annigonolrwydd hepatig: Y dos cychwynnol a argymhellir ar gyfer cleifion â nam hepatig (fel sirosis, lle mae AUC a cmax yn cynyddu 84% a 47%, yn y drefn honno) yw 80 mg.

2. Dos ar gyfer yr henoed: Y dos cychwyn a argymhellir ar gyfer cleifion 65 oed a hŷn yw 100 mg.

• Rhif CAS: 139755-83-2;
• Enw Cemegol: Sildenafil;
• Fformiwla Moleciwlaidd: C22H30N6O4S;
• Purdeb: 99%;
• Ymddangosiad: Powdwr gwyn;
• Pwynt Toddi: 187-189 gradd;
• Dull Canfod: Sbectrometreg Cyfrifiad Perfformiad Uchel;
• Safon: USP (Swyddfa Patent a Nod Masnach yr Unol Daleithiau)

Mae ethyl 3-n{5}}propylpyrazole-5-carboxylate a dimethyl sylffad yn cael eu cymysgu a'u hadweithio i gael ethyl 2{-methyl-3-n-propylpyrazole-boxy{5}5{48}} Yna caiff hwn ei hongian mewn hydoddiant sodiwm hydrocsid a'i hydroleiddio i gael 2{-asid methyl-3-n-propyrazole-5-carbosilig. Mae'r cynnyrch hydrolysis yn cael ei ychwanegu mewn dognau at asid cymysg a'i nitratio i gael asid 1-methyl-4-nitro-3-n-propyrazole-5-carbosilig. Mae'r cynnyrch nitradiad yn cael ei glorineiddio â thionyl clorid i acyl clorid, ac yna'n cael ei amineiddio ag amonia crynodedig i gael 1-methyl-4-nitro-3-n-propylpyrazole-5-carboxamide. Cafodd y carboxamide a'r dichloride dihydrate tun eu hatal mewn ethanol a'u lleihau o dan adlif i roi 4-amino-1-methyl-3-n-propylpyrazole-5-carboxamide. Diddymwyd y cynnyrch llai, 4-dimethylaminopyridine, a triethylamine mewn dichloromethane, ac yna ychwanegwyd datrysiad dichloromethane o 2-ethoxybenzoyl clorid, ac yna acylation i roi 4-(2-ethoxybenzoylamino)-1-methyl-3-n-propyrazole-5. Cafodd y cynnyrch acylated hwn ei gylchredeg mewn sodiwm hydrocsid dyfrllyd a hydrogen perocsid i roi 5- (2-ethoxyphenyl) -1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo [4,3-d] pyridin-7-one. Ychwanegwyd y cynnyrch cylchol mewn dognau at asid clorosulfonig i roi 5-(5-chlorosulfonyl-2-ethoxyphenyl)-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyridin-7-one. Ataliwyd y cynnyrch clorosulfonedig mewn ethanol, ac ychwanegwyd 4-methylpiperazine a'i droi i gael sildenafil.

Yn ystod ysgogiad rhywiol, mae synthase ocsid nitrig mewn niwronau nad ydynt yn adrenergig, nad ydynt yn-colinergig yn y corpus cavernosum a chelloedd endothelaidd fasgwlaidd yn cataleiddio synthesis ocsid nitrig o L{-arginine. Mae ocsid nitrig yn actifadu cyclase guanylate, gan gynyddu synthesis monoffosffad guanosine cylchol (cGMP), sydd yn ei dro yn achosi ymlacio cyhyr llyfn y corpus cavernosum a rhydwelïau bach, gan ganiatáu i waed lifo i'r sinws cavernous ac arwain at godi penile. Ar yr un pryd, mae cGMP yn cael ei hydroleiddio gan ffosffodiesterase.

Felly, yn ddamcaniaethol, gall cynyddu gweithgaredd cyclase guanylate ac atal gweithgaredd ffosffodiesterase gynyddu lefel y cGMP, gan gyfrannu at ymlacio cyhyr llyfn y corpus cavernosum a rhydwelïau bach. Mae Viagra (Sildenafil) yn cynyddu lefelau cGMP trwy atal gweithgaredd hydrolytig phosphodiesterase heb effeithio ar cGMP, a thrwy hynny gynyddu'r effaith rhaeadru nitric ocsid synthase / cGMP a achosir gan ysgogiad rhywiol, ymlacio cyhyrau llyfn y corpus cavernosum, a chyflawni'r pwrpas o drin camweithrediad erectile.

Dewiswch ni: Rydym yn darparu -ffynonellau uniongyrchol; gwarantu prisiau cystadleuol ac ansawdd. Ar ôl i chi osod archeb, gallwn drefnu llwyth ar yr un diwrnod, gan sicrhau ansawdd y cynnyrch a darpariaeth sefydlog, gan ganiatáu inni gydweithredu fel cyflenwyr.